Loratadiini kasutus- ja sünteesimeetod
Antiallergilised ravimid
Loratadiin on sageli kasutatav allergiavastane ravim, mis kuulub pikatoimeliste tritsükliliste antihistamiinikumide teise põlvkonna hulka. Sellel on kiire toime, tugev toime ja see ei sisalda hormoone. Keha neelab ja metaboliseerib aktiivsemat desloratadiini, mis pärsib konkureerivalt histamiini H1 retseptorit ja pärsib histamiinist põhjustatud ülitundlikkuse sümptomeid. Sellel ei ole märkimisväärset antikoliinergilist ega tsentraalset pärssivat toimet. Kliiniliselt kasutatakse allergilise riniidi sümptomite leevendamiseks, nagu aevastamine, nohu ja ninasügelus, samuti silmade sügelus ja põletustunne. Seda kasutatakse ka kroonilise urtikaaria ja teiste allergiliste nahahaiguste sümptomite leevendamiseks. Toksikoloogia: loomkatsetel ei ole mutageenset ega teratogeenset toimet. Sagedased kõrvaltoimed on peavalu, unisus, väsimus, suukuivus ja ähmane nägemine, vererõhu langus või tõus, südamepekslemine, minestus, hüperkineesia, maksafunktsiooni muutused, kollatõbi, hepatiit, maksanekroos, juuste väljalangemine, krambid, rindade suurenemine, multiformne erüteem, ja süsteemsed ülitundlikkusreaktsioonid. Ravimite koostoimed: ravimid, mis pärsivad maksa ravimite metabolismi ensüümide funktsiooni, võivad aeglustada selle toote metabolismi, nagu itrakonasool ja ketokonasool. 400 mg ketokonasooli võtmine päevas võib suurendada selle toote ja selle aktiivse metaboliidi dekarboksüetüülloratadiini plasmakontsentratsiooni, kuid elektrokardiogrammi muutusi ei täheldatud. Koos makroliidantibiootikumidega võivad tsimetidiin, teofülliin ja teised ravimid pärssida ka loratadiini metabolismi.
Tootmismeetod
Lahustage 4- (8-kloro-5, 6-diamino-11H-bensotsükloheptanopüridiin-11 subühik) -1-metüülpiperidiin tolueenis, lisage etüülkloroformiaat tilkhaaval, reaktsioon lõpule viia, lisada vesi, eraldada benseenikiht, pesta veega, kuivatada ja kontsentreerida vähendatud rõhul, et saada õline aine, leotada eetriga ja rekristalliseerida, et saada loratadiini.
Eesmärk
Antihistamiiniravimitel on perifeerse närvi H1 retseptorite suhtes kõrge selektiivsus, tugev toime ja pikaajaline toime. See on pikatoimeline tritsükliline antihistamiin, mis pärsib konkureerivalt histamiini H1 retseptorit ja pärsib histamiini põhjustatud allergilisi sümptomeid. Puuduvad märkimisväärsed antikolinergilised või tsentraalset pärssivad toimed. Kasutatakse allergilise riniidiga seotud sümptomite ning kroonilise urtikaaria ja teiste allergiliste nahahaiguste sümptomite leevendamiseks.
Kasutamine ja annustamine
Erinevate annustamisvormide ja spetsifikatsioonide tõttu lugege hoolikalt ravimi kasutusjuhendit või järgige kasutamise ja annustamise osas meditsiinilisi nõuandeid.
Kõrvaltoimed
(1) Vähem. Aeg-ajalt suukuivus, peavalu jne.
(2) Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb aeg-ajalt maksafunktsiooni häireid, kollatõbe, hepatiiti ja maksanekroosi vähendada.
(3) Harvaesinev multiformne erüteem ja süsteemsed allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustus
Keelatud neile, kes on selle toote suhtes allergilised. Ei soovitata alla 2-aastastele lastele. Rasedad ja imetavad naised peaksid seda kasutama ettevaatusega.
Tähelepanu vajavad asjad
1. Raske maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid, alla 2-aastased lapsed, rasedad ja imetavad naised peaksid seda kasutama ettevaatusega.
2. Kui loratadiini kasutatakse pidevalt rohkem kui ühe kuu jooksul, tuleb ravimiresistentsuse vältimiseks muuta ravimi sorti.
3. Alkoholitarbijad ja sageli antipsühhootikume tarvitavad inimesed peaksid loratadiini esmakordsel kasutamisel tugevdama unisuse või muude kesknärvisüsteemi pärssivate toimete süvenemist ning pöörama tähelepanu annuse kohandamisele või lõpetama alkoholi joomise ja diasepaamravimite kasutamise lõpetamise. periood.
4. Ligikaudu 48 tundi enne ravimite nahatesti läbiviimist tuleb loratadiini kasutamine katkestada, kuna antihistamiinikumid võivad ära hoida või vähendada positiivseid nahareaktsioone kasutatud antigeeni suhtes.
