Statiinide lipiidide taset alandavad ravimid

Statiinid, 3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüüm A (HMG-CoA) reduktaasi inhibiitorid, mitte ainult ei alanda tugevalt üldkolesterooli (TC) ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL) taset, vaid võivad ka vähendada triatsüülglütserooli (TG) taset. ) teatud määral ja võib tõsta ka kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL) taset, mistõttu võib statiine nimetada ka põhjalikumateks lipiidide taset langetavateks ravimiteks.

Statiinide toimemehhanismiks on endogeense kolesterooli sünteesi kiirust piirava ensüümi HMG-CoA reduktaasi konkureeriv pärssimine, rakusisese ksyvalonaadi metaboolse raja blokeerimine, rakusisese kolesterooli sünteesi vähendamine ja tagasiside stimuleerimine rakumembraani pinna madalal tasemel. Tiheduslipoproteiini (LDL) retseptorite arvu ja aktiivsuse suurenemine suurendab seerumi kolesterooli kliirensit ja alandab kolesterooli taset. Kliiniliselt kasutatakse seda peamiselt kolesterooli, eriti madala tihedusega lipoproteiin-kolesterooli (LDL-C) vähendamiseks ja ateroskleroosi raviks. Saa kõige tõhusamaks ravimiks südame isheemiatõve ennetamiseks ja raviks.

Lovastatiin ja simvastatiin: Lovastatiin on esimene turustatav statiin ja simvastatiin on teine ​​turustav statiin. See põhineb lovastatiinil ja on väga väikese struktuuriga. muuta. Nende kahe omadused on sarnased, lipiidide taset alandav intensiivsus on mõõdukas ja simvastatiini kasutatakse sagedamini.

Mõlemat metaboliseerib maksaravimi ensüüm CYP3A4 ja paljud ravimid metaboliseeruvad sama rada pidi, mistõttu esineb palju koostoimeid teiste ravimitega ning ravimite kombineerimisel tuleb tähelepanu pöörata. Mõlemal on lühike toimeaeg ja neid tuleb lipiidide taset langetava toime maksimeerimiseks võtta enne magamaminekut.

Pravastatiin: see on keskmise toimeajaga statiin, mida maksaravimi ensüümid ei metaboliseeru ja millel on vähem koostoimeid teiste ravimitega, vähem kõrvaltoimeid, väiksem mõju veresuhkrule, lühitoimeline ja seda tuleb võtta enne magamaminekut. .

Fluvastatiin: see on keskmise toimeajaga statiin, mida metaboliseerib peamiselt maksaravimi ensüüm CYP2C9 ja mis interakteerub teatud ravimitega. See on lühitoimeline ja seda tuleb võtta enne magamaminekut. Praegu kasutatakse seda vähem.

Atorvastatiin: see on tugevatoimeline pikaajalise toimega statiin, mida võib võtta iga päev kindlal kellaajal. Seda metaboliseerib peamiselt maksaravimi ensüüm CYP3A4 ja sellel on palju koostoimeid teiste ravimitega.

Rosuvastatiin: see on tugev statiin ja sellel on pikaajaline toime. Seda võib võtta iga päev kindlal kellaajal. See eritub peamiselt väljaheitega, osaliselt neerude kaudu ja väike osa metaboliseerub maksa kaudu. Sellel on vähe koostoimeid teiste ravimitega ja kombinatsioonis kasutamisel on sellel kõrge ohutus.

Pitavastatiin: see on keskmise toimeajaga statiin ja sellel on pikaajaline toime. Seda võib võtta iga päev kindlal kellaajal. Võtke väikseim annus statiine, mis erituvad peamiselt väljaheitega, millel on vähem koostoimeid teiste ravimitega, neil on vähem kõrvaltoimeid ja mis mõjutavad veresuhkrut kõige vähem.

Viimaste aastate uuringutes on leitud, et statiinidel on mitmesugused mittelipiidide taset langetavad toimed, sealhulgas ateroskleroosi ja tromboosi pärssimine, elundisiirdamise järgse äratõukereaktsiooni leevendamine, osteoporoosi ravi, kasvaja- ja seniilse dementsuse ravi. ja palju muid funktsioone.