Nefiratsetaami toimemehhanism ja kasutamine

Nefiratsetaamon piratsetaami hüdrofoobne derivaat ja sünteesitakse kõigist Ratsetaami ühenditest piratsetaam. Nefiratsetaami kasutatakse peamiselt Alzheimeri tõve raviks. Lisaks kõikidele nefiratsetaamile omistatud mehhanismidele peetakse seda üldiselt aineks, mis vastutab kaltsiumikanalite avastamise eest in vivo, samuti esilekutsutud signaalainete kaudse ülekandmise eest, mis toimivad glütsiini sidumissaidi osaliste agonistidena. NDMA retseptorist.

Mõju

Nefiratsetaam, Ratsetaami perekonna kognitiivne tugevdaja (prospermatotroopne ravim), pärineb algselt piratsetaami lähtemolekulist, kuid on struktuurilt kõige sarnasem anistaaniga. Kuna nefiratsetaam ja anistaan ​​on rasvlahustuvad ravimid. Neid kasutatakse mälu- ja kognitiivsete häirete parandamiseks. Ühekordselt kasutatav nefiratsetaam ei mõjutanud oluliselt mälu kvaliteeti. Nefiratsetaam võib mõjutada mälu moodustumist igapäevasel kasutamisel vähemalt 7 päeva jooksul, kordudes loomkatsetes ja näidates sama toimet inimestel. Pikaajalist kasutamist seostati ka suurema neurogeneesi astmega, mida ühe vastuvõtu ajal ei esinenud.

Toimemehhanism on Nefiratsetaam kahel nn. Esimene on kaltsiumikanalite avade laiendamine (mis seostuvad PKA ja Gi / O valkudega), mis suurendavad retseptori vastuseid, sõltumata sünapsist. Teine rada, mis on seotud PKC ja CAMKII-ga, mis seejärel lõpetab vastuse kolinergiliste retseptorite tõttu (millele järgneb presünaptilisel tasemel kõige erutavamate neurotransmitterite, näiteks nikotiini vabanemine). Esimene rada (kaltsiumikanal) on oluline pikas perspektiivis, samas kui teine ​​rada (PKC/CAMKII) mõjutab närvisignaali ja selle edastamise tõhustamist. Teised vähemtähtsad viisid võivad olla glütsiini siduvate NDMA retseptorite osalised agonistid (mis võib teatud määral suurendada glütsiini interaktsiooni, nõrgendades seeläbi interaktsiooni) ja suurenenud side ligandi atsetüülkoliiniga, muskuse atsetüülkoliini retseptoriga. Nefecittaan on kognitiivne tugevdaja, mis pikendab kaltsiumi toimet aktiveeritud neuronites ja parandab mälufunktsiooni, suurendades sünapsides kokkupuudet atsetüülkoliini ja glutamaadiga.

Rakendus

Nefiratsetaami kasutatakse tserebrovaskulaarsete haiguste raviks. See võib parandada kognitiivseid võimeid ja ennetada õppimise ja mälu kahjustamist, toimides ajukoorele. Sellel ei ole muskariiniretseptori agonisti ja antagonisti omadusi ega inhibeeri atsetüülkolinaasi aktiivsust. Seetõttu avaldub selle unustamisvastane ja mälu parandav toime atsetüülkoliini vabanemise suurendamise kaudu ajukoores.