Aniratsetaami farmakoloogiline toime
Ratsitant-sarnased ajurakke metaboliseerivad ravimid
Aniratsetaam, tuntud ka kui aniratsetaam, kuulub ajurakke metaboliseerivate ravimite ratsetaami klassi koos piratsetaami ja nafetilatsetaamiga. See ravimite rühm suurendab neuronaalse intrasünaptilise fosfolipaasi aktiivsust ja suurendab ATP moodustumist ja transporti ajus, suurendab valkude ja RNA sünteesi, soodustab aminohapete, fosfolipiidide, glükoosi ja hapniku kasutamist ajus ning suurendab patsiendi reaktsioonivõimet, erutatavust ja mälu. . Aniratsetaami mõju on tugevam kui piratsetaami ja kergem kõrvaltoime.
Farmakoloogilised toimed
Aniratsetaam on -aminovõihappe tsüklistatud derivaat, mis on ajufunktsiooni parandav ravim. See võib hematoentsefaalbarjääri kaudu selektiivselt mõjutada kesknärvisüsteemi. Sellel on aktiveeriv toime ajurakkude ainevahetusele ja kaitsev toime närvirakkudele. Samuti võib see tekitada prointellektuaalset mõju, mõjutades glutamaadi retseptori süsteemi. Samuti parandab see kortikaalset vastupanuvõimet hüpoksiale ning hoiab ära erinevate kemikaalide, hüperkapnia, skopolamiini või elektrišoki põhjustatud õppimis- ja mälupuudulikkuse. Sellel ei ole rahustavat ega stimuleerivat toimet ega vasodilataatorit. Loomkatsed on tõestanud, et sellel tootel on hea soodustav toime tavaliste rottide diskrimineerimise õppimise mälu taastootmisprotsessile, see võib neutraliseerida hüpoksiast põhjustatud mälukaotust ja võib tõhusalt parandada teatud põhjustest põhjustatud mäluhäireid.
Näidustused
Kliiniliselt kasutatakse vaskulaarse dementsuse ja Alzheimeri tõve kerge ja mõõduka õppimis-, mälu- ja kognitiivse düsfunktsiooni raviks. Seda kasutatakse ka insuldijärgse mälukaotuse, healoomulise mälukahjustuse korral keskealistel ja eakatel ning hilinenud ajuarenguga lastel.
Farmakokineetika
Kirjanduses on teatatud, et ravim imendub pärast suukaudset manustamist rottidele kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 20-40 minuti pärast. Ravim jaotub peamiselt seedetraktis, neerudes, maksas, ajus ja veres ning 24 tunni pärast eritub 77 protsenti -85 protsenti uriiniga ja 4 protsenti väljaheitega. Peamised metaboliidid uriinis on: Np-metoksübensoüülaminovõihape ja 5-hüdroksü-2-pürrolidinoon. Inimene: pärast suukaudset imendumist on algse ravimi eliminatsiooni poolväärtusaeg veres keskmiselt 20-30 minutit ja kontsentratsiooni veres on 2 tunni pärast raske mõõta.
Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on haruldased, mõnikord suukuivus, anoreksia, kõhukinnisus, pearinglus, unisus, kaovad pärast ravimi ärajätmist.
Ettevaatusabinõud
(1) Maksafunktsiooni oluliste kõrvalekallete korral tuleb manustatavat annust asjakohaselt kohandada.
(2) See toode võib süvendada Huntingtoni korea sümptomeid.
(3) See toode on vastunäidustatud patsientidele, kes on selle suhtes allergilised või kes ei talu teisi pürrolidoonil põhinevaid ravimeid.
(4)Selle toote soovitatav ohutu kasutusvahemik on 0,3–1,8 g/d.
Keemilised omadused
Crystallized from ethanol, melting point 12l~122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 suuliselt.
Kasutab
Aniratsetaam on piratsetaami derivaat, mis on -laktoon. See võib läbida hematoentsefaalbarjääri ja toimida selektiivselt kesknärvisüsteemile ja ajukoele, et parandada aju funktsiooni ja mälu, ning selle funktsioon on mälu edendamine ja parandamine. Võrreldes piratsetaamiga on selle eeliseks tugev toime, kiire toime algus ja madal toksilisus. Loomkatsed on tõestanud, et sellel on hea soodustav toime normaalsete rottide diskrimineeriva õppimise mälu taastootmisprotsessile, see võib neutraliseerida hüpoksiast põhjustatud mälukaotust ja võib tõhusalt parandada teatud põhjustest põhjustatud mäluhäireid. Seda kasutatakse kliiniliselt seniilse dementsuse, tserebrovaskulaarsete haiguste järgse mälukaotuse ja mälukaotuse raviks kesk- ja vanemas eas.
