Linaklotiid

1. Toote nimi: Linaklotide
2. Välimus: valge pulber
3. Molekulaarvalem:851199-59-2
4. Molekulmass: 1526,74
5. CAS-i nr: 851199-59-2
6. Puhtus: 99%
7. Katsemeetod: HPLC
8. Makseviis: TT, Western Union, Paypal, Pingpong, Xtransfer jne.
9.Säilivusaeg: 2 aastat

Küsi pakkumist Räägime nüüd

Kirjeldus

Toote tutvustus

Linaklotiid, tuntud ka kui linaklotiidatsetaat, kaubanimi Linzess, on sünteetiline peptiidstruktuur, mis sisaldab 14 endogeense guanosiini peptiidi perekonnaga seotud aminohapet ja on ainus FDA poolt heaks kiidetud kliiniliselt kättesaadav soole lokaalselt aktiveeritav GC-C (guanülaattsüklaas-C). ) agonisti analoog ravimitest, mida saab kasutada kõhukinnisusega ärritunud soole sündroomi (IBS-C) ja kroonilise idiopaatilise kõhukinnisuse (CIC) raviks täiskasvanud patsientidel.

Tootefoto ja tegevus

Linaclotide

Toote spetsifikatsioon

Linaclotide

Kliinilised uuringud
Kliiniliselt läbi viidud randomiseeritud topeltpimedas uuringus randomiseeriti IBS-C-ga patsiendid ravigruppi (linaklotiidi 290 ug/päevas) ja platseeborühma ning neid raviti vähemalt 12 nädalat ning tulemused näitasid, et linaklotiid oli suurem. platseeborühmaga võrreldes efektiivne kõhuvalu osas ja täiesti spontaansete soole liikumise (CSBM) arvu suurendamine patsientidel. Linaklotiidi ohutust ja efektiivsust kroonilise idiopaatilise kõhukinnisusega patsientidel kinnitati veel kahes topeltpimedas mitmekeskuselises kliinilises uuringus, kus patsiendid randomiseeriti platseeborühma, linaklotiidi 145 ug/päevas rühma või linaklotiidi 290 ug/päevas rühma. .

Pärast 12-nädalast ravi oli 145 ug/d linaklotiidi rühmas patsientidel oluliselt suurem arv täiesti spontaanseid roojamist kui platseeborühmas. 290 ug/päevas ravirühmas ei ilmnenud kliiniliste tulemuste palju paranemist, mistõttu FDA kiitis kroonilise idiopaatilise kõhukinnisuse (CIC) raviks heaks ainult annuse 145 ug/d. Linaklotiidi soovitatav annus on 290 ug/päevas (IBS-C puhul) ja 145 ug/päevas (CIC puhul), mis võetakse vähemalt 30 minutit enne päeva esimest söögikorda. Linaklotiidi kõrvaltoimete hulka kuuluvad kõhulahtisus, kõhuvalu ja oksendamine. 16-aastaste ja nooremate patsientide puhul tuleb olla ettevaatlik.

Farmakoloogilised toimed
Linaklotiid on guanülaattsüklaas C agonist, mis seondub soolestiku GC-C-ga, mille tulemuseks on rakusisese ja ekstratsellulaarse tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) kontsentratsiooni tõus. Kõrgenenud intratsellulaarne cGMP võib stimuleerida soolevedeliku sekretsiooni ja kiirendada seedetrakti läbimist, suurendades seeläbi roojamise sagedust. Suurenenud ekstratsellulaarne cGMP kontsentratsioon võib vähendada notsitseptiivsete närvide tundlikkust ja vähendada soolevalu.

Farmakokineetika
Imendumine: LINZESS imendub pärast suukaudset manustamist halvasti ja on biosaadav. Linaklotiidi ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsioon plasmas oli pärast 145 ug või 290 ug annuste suukaudset manustamist madalam kvantifitseerimispiirist (LLOQ). Seetõttu ei saa arvutada standardseid farmakokineetilisi parameetreid, nagu kõveraalune pindala (AUC), maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) ja poolväärtusaeg (t½).
JAOTAMINE: Arvestades, et linaklotiidravi suukaudsete annuste kontsentratsioon veres ei ole mõõdetav, eeldatakse, et linaklotiid jaotub vähestesse kudedesse.
Metabolism: Linaklotiid metaboliseerub seedetraktis türosiini terminaalse osa kadumise teel peamiseks aktiivseks metaboliidiks. Linaklotiid ja selle metaboliidid lagunevad peensoole valendikus proteolüütiliselt väiksemateks peptiidideks ja looduslikult esinevateks aminohapeteks.
Eliminatsioon: Pärast 290 ug LINZESSi päevas manustamist toitunud ja tühja kõhuga isikutele kokku 7 päeva jooksul leiti väljaheiteproovidest aktiivseid peptiide keskmiselt ligikaudu 5% (tühja kõhuga) ja ligikaudu 3% (toidu ajal) ning praktiliselt kõik olid aktiivsed metaboliidid. .

Kasutamine ja annustamine
Ravim on saadaval kapslite kujul ja seda manustatakse suu kaudu üks kord päevas. See leevendab IBS-C põhjustatud valu ja kõhukinnisuse sümptomeid, samuti kõhukinnisust ja rasket väljaheidet, mis ilmnevad CIC-ga patsientidel. Ravimi soovitatav terapeutiline annus on 290 mcg kõhukinnisusega ärritunud soole sündroomiga patsientidele; 145 mikrogrammi kroonilise idiopaatilise kõhukinnisusega patsientidele. Võtke 30 minutit enne päeva esimest söögikorda.

Ettevaatusabinõud
Linzess on vastunäidustatud 6-aastastele ja noorematele lastele. Ravi selle ravimiga ei pea olema vastunäidustatud 6-17-aastastele lastele. Loomkatsed on näidanud, et täiskasvanud rottide annused linaklotiidiga võivad põhjustada noorte rottide surma. Siiani ei ole pediaatriliste patsientidega pilootuuringuid läbi viidud. Linzessi kõige sagedamini teatatud raviga seotud kõrvaltoime on kõhulahtisus.

Toote rakendus

Seda võib kasutada kõhukinnisusega ärritunud soole sündroomi (IBS-C) ja kroonilise idiopaatilise kõhukinnisuse (CIC) raviks täiskasvanud patsientidel.

Linaclotide